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Wirkstoff-Testlabor von WissSIM – Enyzmkinetik

Einführung

Schnellstart: Wählen Sie unten auf dieser Seite eine Substanz aus und führen Sie Messungen zur Bestimmung der Inhibitoreigenschaften durch.

Realer Hintergrund

Eine beliebte Forschungsstrategie der pharmazeutischen Industrie ist das systematische Durchsuchen von Molekülbibliotheken auf WirkstoffkandidatenWikipedia, die z. B. therapeutisch interessante Enzyme hemmen. MolekülbibliothekenWikipedia enthalten hunderte bis hundertausende unterschiedlicher Substanzen aus unterschiedlichsten Quellen. Sie können im Labor synthetisiert oder aus natürlichen Quellen, z. B. Pflanzen, Bakterien oder Pilzen, gewonnen worden sein. Im Zusammenhang mit dem letzten Punkt stehen viele Diskussionen um die Erhaltung der Biodiversität der Erde und den Schutz der genetischen Vielfalt, aber auch um die Nutzung und Verteilung der Gewinne, die auf diese Weise erzielt werdenWikipedia.

Amphibien werden seit einigen Jahren weltweit durch eine meist tödlich verlaufende Pilzinfektion bedrohtWikipedia. Der Pilz stammt vermutlich aus Afrika und ist wahrscheinlich durch den Export von Krallenfröschen, die in der ersten Hälfte des letzten Jahrhunderts für Schwangerschaftstests verwendet wurdenWikipedia, weltweit verbreitet worden.

Baumhöhlen-Krötenlaubfrosch (Trachycephalus resinifictrix)

Fiktives Szenario

Ein vermögender Froschzüchter, dem der Erhalt der natürlichen Amphibienpopulationen am Herzen liegt, hat Finanzmittel zur Verfügung gestellt, um einen neuen Wirkstoff gegen die Pilzkrankheit zu finden. Er hat dazu die Nutzungsrechte an einer Moleküldatenbank erworben, die 64960 Substanzen enthält, die überwiegend aus verschiedenen Pflanzenteilen aufgereinigt worden sind. Er finanziert zusätzlich alle Experimente, die der Identifikation einer therapeutisch möglichst wirksamen Substanz zur Enzymhemmung dienen. Sie sind einer der Forscher, die die Herausforderung angenommen haben.

Mit Ausnahme der unter "Realer Hintergrund" geschilderten Ausgangspunkte sowie der Michaelis-Menten-Enzymkinetik sind die Inhalte, Zusammenhänge, Substanzen und Enzyme dieser Simulation fiktiv.

Zielsetzung, Vorgehen

Finden Sie in der Molekülbibliothek eine Substanz, die eine hohe Wirksamkeit besitzt! Eine solche Substanz muß die Enzyme des Pilzes hemmen, soll jedoch die des Froschs nicht beeinträchtigen.
Nach der Bestimmung von Inhibitortyp und scheinbarer maximaler Reaktionsgeschwindigkeit sowie Michaelis-Menten-Konstante für jedes der beteiligten Enzyme (s. u.) können Sie Ihre Ergebnisse zur Überprüfung einreichen. Werden Ihre Ergebnisse bestätigt und hat die von Ihnen bearbeitete Substanz in der verwendeten Konzentration eine ausreichende Wirksamkeit, werden Ihre Ergebnisse in der Bestenliste veröffentlicht. Dort können Sie Ihre Ergebnisse mit denen anderer Teilnehmer vergleichen.

Die Molekülbibliothek wurde durch theoretische Vorüberlegungen so zusammengestellt, daß die enthaltenen Substanzen vermutlich eines von drei strukturell sehr ähnlichen Enzymen des Pilzes (Pilzenzym X, Y und Z) angreifen. Da die drei Enzyme in unterschiedlichen Stoffwechselwegen vorkommen, wird der Pilz durch die Beeinträchtigung jedes einzelnen Enzyms bereits geschädigt.
Trotz sorgfältiger Auswahl dieser Zielenzyme gibt es bei Fröschen ein strukturell ebenfalls ähnliches Enzympaar (Froschenzym a und b), das durch die Substanzen der Molekülbibliothek unerwünscht beeinträchtigt werden könnte. Da die beiden Froschenzyme jedoch die gleiche Reaktion katalysieren, kann der Ausfall von einem zumindest teilweise durch das andere kompensiert werden. Weiterführende Informationen finden Sie in der Hilfe.

Aufgabenauswahl

Neue Substanz auswählen

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